Os benzodiazepínico ansiolíticos atuam potencializando a ação do GABA. O GABA é o principal transmissor de inibição cerebral, sendo pouco encontrado perifericamente. Formado a partir do Glutamato pela ação da descarboxilase do Ácido Glutamínico que ocorre apenas nos neurônios sintetizadores de GABA no cérebro. Os neurotransmissores são capturados pelos neurônios GABAérgicos e pelos astrócitos.
Os inibidores do GABA como a Biculina são pró-convulsionantes.
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| Onde o Gaba sobre ação de catálise da GABA-Transaminase e é destruído |
São desta classe; Diazepam, Clonazepam, Cloxazolam, Aprazonlan, Midazolan (DORMONID) e Flunitrazepam.
[ ] São Hipnóticos
Seu mecanismo de ação ocorre ligando-se a receptores GABAérgicos em um sitio de ligação chamado GABA A, diferente de onde o GABA se liga. Facilitando a abertura de canais de cloreto e consequentemente influxo de Cl-. É importante vocês lembrarem que os Ansioliticos vão apenas facilitar a abertura, fazendo-o abrir mais vezes e não ´por mais tempo.
Ocorre uma sinergia com o Álcool e com Barbitúricos. A interação com o alcool é mais perigosa pois pode levar a falência respiratória e morte devido a tamanha supressão do SNC.
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| Note que se trata de um canal iônico formado por 3 diferentes unidades. Os receptores dos benzodiazepínicos são diferentes dos receptores para GABA ou para Barbitúricos. |
Os efeitos dos ansioliticos inclúem: Sedação, relaxamento muscular, ação anticonvulsivante (incisivo), hipnótico, Amnésia retrograda focal, boca amarga, Indução enzimática (tolerância), Dependência, Depressão respiratória.
São bem absorvidos por via Oral e IM. O Sublingual tem efeito imediato.
Meia vida = 4horas
O Antídoto usado em caso de intoxicação é o Flumazenil (LANEXAT)
